品名

异烟肼; 异烟酰肼; 雷米封; Isoniazidum; Isoniazid; Rimifon; INH; CAS：54-85-3

理化性质和常用制剂规格

理化性质

异烟肼是异烟酸与肼的化合物,水溶性白色针状结晶粉末。熔点170～173℃。无臭,味微苦。遇光逐渐变质。易溶于水; 微溶于乙醇; 几乎不溶于乙醚、苯。是抗结核的主要药物。1%水溶液pH值为5.5 ～6.5 。加热分解,放出有毒的氮氧化物。

常用制剂规格

片剂50mg、100mg,针剂50mg/2ml、100mg/2ml

药理学、毒理学简介

异烟肼对于结核菌兼有抑菌和杀菌作用,0.015～0.025 ug/ml的浓度就能抑制结核菌生长,对正在生长的结核菌或作用时间较长时,均有杀灭作用。异烟肼较易通过血脑屏障,故成为治疗结核性脑膜炎的主要药物。口服吸收快而完全,一次口服3mg/kg,1～6小时后血浆浓度可达1.3～3.4 ug/ml,24小时后仍能维持有效浓度。异烟肼对结核杆菌的作用机制可能主要是通过杆菌体内的过氧化酶,使药物吸着于杆菌表面,继而进入杆菌的深部对抗杆菌的代谢。

接触机会

异烟肼主要用于治疗结核,口服剂量一般每日0.3g,一次或分次服用。治疗急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎,一次0.2g,每日3～4次。亦有采用静滴者,0.3～0.4g加入5%葡萄糖液或生理盐水250ml中。异烟肼亦可局部给药,如胸膜腔内给药。发生严重副作用及毒作用多是用药量过大、时间过长所致。

国内主要生产厂商:北京第二制药厂、上海五洲制药厂、广州明星制药厂、天津河北制药厂、江苏淮阴制药厂、临汾市制药厂

副作用及急性中毒

临床应用普通剂量时,副作用较少,并且不严重,偶而发生一些中枢神经系统反应,如精神兴奋、头痛、眩晕、肌肉抽搐、反射亢进、便秘等,一般无需处理和停药即可消失。每日剂量超过10mg/kg时,可致周围神经炎症状如四肢麻木等,可用维生素B6防治。中毒剂量时对肝脏有损害。一般认为人的致死量大于200mg/kg体重。急性中毒主要是对神经系统的损害,表现为极度的兴奋,最后可引起强直性抽搐,呼吸肌痉挛而窒息。癫痫病人服用异烟肼时可引起严重的发作甚至癫痫持续状态。大量异烟肼由于结合或转移了磷酸吡哆醛（维生素B6）,抑制脑内谷氨酸脱羧变为γ-氨胳酸,脑内γ-氨胳酸浓度减少可导致惊厥。

临床表现:误服大量异烟肼后1小时左右即可出现症状,表现为迟钝、无力、头晕、思睡、眼球震颤、呕吐、流涎、出汗、惊慌不安、痛觉过敏、肌束震颤、精神障碍、共济失调、排尿障碍、阴茎勃起等。严重者发生强直性痉挛性抽搐、高热、低血压、昏迷、肺水肿、中毒性肝病、代谢性酸中毒等。抽搐严重者可因呼吸肌痉挛而窒息。

处理

误服者在患者未完全昏迷时,应给予洗胃、导泻。

5％碳酸氢钠溶液100～200ml,每日一次,纠正代谢性酸中毒。

癫痫发作时应给予苯妥英钠0.1g及苯巴比妥0.03g,每日三次口服。应用巴比妥类药物时,注意其与异烟肼有协同催眠作用。同时给予谷氨酸1～3g及γ-氨酪酸0.5～1.0g,每日分次口服; 必要时可用谷氨酸钠17.2 5～23g或γ-氨酪酸1～2g,稀释后缓慢静滴。

如出现癫痫持续状态则给予异戊巴比妥钠0.5g溶于10～20ml注射用水中缓慢静注,15～20分钟注完。也可应用苯妥英钠0.25g及苯巴比妥0.1g交替肌肉注射。

给予大剂量维生素B6,重症者用0.5～1.0g/日,加于葡萄糖液中静滴。

烟酸或烟酰胺静滴。

防治脑水肿及循环呼吸功能衰竭。

本内容搜集自互联网，版权归原作者所有