品名

苯巴比妥; 鲁米那; Phenobarbitalum; Phenobarbital; Luminal; CAS：50-06-6

理化性质和常用制剂规格

白色有光泽的结晶粉末。无臭,味微苦。分子式C12-H12-N2-O3。分子量232.26。熔点174.5～178℃。饱和水溶液呈酸性反应。溶于乙醇、乙醚、碱金属氢氧化物和碳酸盐; 微溶于氯仿; 在水中极少溶解。

常用制剂规格：片剂0.015g、0.03g、0.1g

药理学、毒理学简介

人(女性)经口TDLo: 46 mg/kg; LDLo: 25272 ug/kg/13D-I。儿童经口TDLo: 10 mg/kg。人经口TDLo: 18 mg/kg。人（男性）LDLo: 6485 ug/kg/2W-I。

大鼠经口LD50: 162 mg/kg。小鼠经口LD50: 137 mg/kg。

口服或肌肉注射苯巴比妥都容易吸收,并迅速分布于全身组织及体液中。脂溶性高低是决定巴比妥进入脑组织快慢的主要因素,苯巴比妥脂溶性低,即使静脉注射也需30分钟才能出现中枢神经作用。

苯巴比妥基本上以原形由肾排泄,但排泄很慢,故作用可维持6～8小时,属长效巴比妥类药物,药物半衰期为30～100小时。血浆药物浓度在10～30 ug/ml时有效,> 40 ug/ml可能中毒。

苯巴比妥主要作用是抑制中枢神经系统。剂量过大,可出现麻醉状态,直至延髓呼吸中枢麻痹而死亡。

服用催眠剂量的苯巴比妥能缩短入睡时间,减少醒觉次数,延长睡眠时间,但苯巴比妥会缩短快速眼动相睡眠,停药后,快速眼动相睡眠可“反跳性”地显著延长,使恶梦频频,因此促使患者长期连续服药,以至产生药物依赖。苯巴比妥的作用机理尚未完全清楚。动物实验表明,它能选择地抑制脑干上升性网状激动系统,使大脑皮层细胞的兴奋性降低,转入抑制,引起睡眠。苯巴比妥能诱导肝药酶,可加速多种药物的代谢,如肾上腺皮质激素、地高辛、四环素等。如同时应用苯巴比妥和此类药物,应加大这些药物的剂量。临床上苯巴比妥主要用于镇静、催眠和抗抽搐,有时也作麻醉前给药。

接触机会

癫痫患者、医务人员有接触。

口服中毒几乎全部为自杀企图,个别病人因药物依赖而大量服用。注射中毒可能因医务人员计算失误所致。

国内主要生产厂商:

原料药:上海第四制药厂、西北合成药厂、江苏南通制药厂

片剂:上海黄河制药厂、北京第四制药厂

粉针剂:上海第八制药厂

副作用及急性中毒

a.服用催眠剂量后,次晨可出现头晕、困倦、恶心、呕吐、无力等现象,称宿醉作用。这是由于药物半衰期较长所致。

b.偶可引起固定性红斑或剥脱性皮炎,属皮肤过敏反应。

c.催眠剂量的苯巴比妥可抑制呼吸中枢,故严重肺功能不全、支气管哮喘或颅脑损伤引起呼吸中枢抑制的患者禁用。

d.一次口服6～10g苯巴比妥或静脉注射过量或过快,都可引起急性中毒。表现为深昏迷、呼吸抑制、血压下降、反射消失、体温过低、休克等。

e.长期大量服用苯巴比妥可产生药物依赖,包括心理依赖和躯体依赖两种,其原因主要是神经组织对药物产生适应性,其次则是苯巴比妥诱导肝药酶,加速药物自身的分解代谢。药物依赖者如果突然停药,会产生戒断症状,如失眠、兴奋、焦虑、不安、震颤,甚至抽搐。

处理

a.对疑为苯巴比妥急性中毒的患者,有条件时应作血浆药物浓度的测定,如超过40 ug/ml可以确切诊断。

b.口服药物的时间估计在3～5小时以内者,应洗胃。

c.采用对症和支持疗法,维持呼吸和循环功能。

d.可输入4％碳酸氢钠溶液,使血和尿液碱化,以加速苯巴比妥的排泄。

e.最有效的对抗苯巴比妥急性中毒的药物是美解眠(Megimide),该药中枢兴奋作用发挥迅速,维持时间短,但用量过大或注射太快会引起惊厥。剂量：针剂,50mg/10ml,用5％葡萄糖液稀释后,每3～5分钟静脉滴注50mg,直到病情改善为止。

f.如能作血液透析,则能使药物排泄加速,解毒效果会更好。

g.有药物依赖的患者,应送精神病院或药物戒断中心进行治疗。

参考文献

[1]江明性,主编.药理学.第二版.北京:人民卫生出版社,1984:106～109.

[2]中华人民共和国卫生部药典委员会,编.中华人民共和国药典.二部.北京:人民卫生出版社,1985.

[3]医用药理学编写组,编.医用药理学.第二版.北京:人民卫生出版社,1982:125～131.

[4]Davies DM. Textbook of Adverse Drug Reactions. 3 ed. New York: Oxford University Press, 1985:415,524,525,567.

[5]徐叔云,主编.临床用药指南.安徽科技出版社,1989:254～257.

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