品名

肝素; Heparinum; Longheparin; 肝素钠; Heparinum natricum

理化性质和常用制剂规格

肝素钠盐为白色至灰棕色无定形粉末,无嗅,有吸湿性。易溶于水。本品具有阻止纤维蛋白形成的作用,故用作抗凝剂。其抗凝作用与其分子中带强阴电荷的硫酸根有关。

常用制剂规格

针剂5000u/2ml、12500u/2ml

毒理学简介

肝素在体内均匀分布于白细胞及血浆,后在肝中被肝素酶迅速灭活,经肾脏排出体外。当肝、肾功能不良时,在体内存留时间延长。

肝素静脉注射后,迅速发生作用,10分钟后,凝血时间即延长,凝血酶时间及凝血酶原时间均延长,作用时间可持续3小时。

其毒理作用同药理作用,主要为抗凝血后引起的出血。其抗凝机理较为复杂,对血凝过程的各个环节都有影响：①在低浓度时,抑制凝血酶原激酶的形成和已形成的凝血酶原激酶的活性,从而阻碍凝血酶原变成凝血酶。②高浓度时可直接对抗凝血酶的促进纤维蛋白原变为纤维蛋白的作用。③阻止血小板凝集和减少血小板的破坏作用。④肝素的抗凝作用需要血浆中正常成分抗凝血酶参与,后者可与因子Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ形成复合物而失活,肝素有促进复合物形成的作用。上述作用可因其分子中所含有的阴电荷（硫酸根）被具有阳性离子的碱性药物中和而消失。

接触机会

临床上常用于输血时作抗凝剂及预防和治疗血栓形成,如心肌梗塞及肺、脑、外周血管栓塞; 也作为抗凝药用于体外循环。

本品多经静脉注射进入体内。也可皮下注射,但吸收缓慢。肌肉注射易形成血肿,故不易使用。口服不吸收。

正常血液中约含0.009 mg％的肝素。

国内主要生产厂商:

原料药:上海生物化学制药厂、江苏苏州生化制药厂、江苏无锡生物制药厂

针剂:上海生物化学制药厂

副作用及急性中毒

自发性出血：皮肤、粘膜、关节及内脏均可发生出血,其临床表现及预后与出血的部位有关,以消化道及肾脏出血最多见。出血量可自皮肤紫癜到大量出血甚至休克,大量出血或重要脏器出血如颅内出血常可造成死亡。

过敏反应：表现为瘙痒、鼻炎、哮喘、荨麻疹、结膜炎及发热等。

偶有脱发、骨质疏松及神经症状。

处理

自发性出血或凝血时间显著延长时可给予以下处理：

①停止应用肝素。

②鱼精蛋白,用量与最后一次使用肝素的量相当,但一次不超过50mg,缓慢静脉注射（每1mg鱼精蛋白可以中和1mg肝素的作用）。鱼精蛋白可中和肝素的阴电荷而抑制肝素的抗凝血作用。

③必要时输入新鲜血。

发生过敏症状时,轻者可给予口服扑尔敏、苯海拉明、赛庚啶等抗过敏药; 严重者可给予可的松类激素,必要时给予0.1％肾上腺素0.3～0.5ml皮下注射。

参考文献

[1]陈志国,主编.急性中毒.北京:人民卫生出版社,1985:836～838.

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[5]徐叔云等,主编.临床药理学.上册.上海科技出版社,1988:353～355.

[6]张家铨,等.常用药物手册.北京:人民卫生出版社,1987:257～258.

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