品名

氟哌啶醇; 氟哌丁苯; 卤吡醇; Haloperidolum; Haloperidol; Serenase; CAS：52-86-8

理化性质和常用制剂规格

白色或类白色的结晶粉末。分子式C21-H23-Cl-F-N-O2。分子量 375.90。熔点148.0～149.4℃。无臭,无味。溶于氯仿; 微溶于乙醇、乙醚; 几乎不溶于水。

常用制剂规格：片剂2mg、5mg,针剂2mg/1ml、5mg/1ml

药理学、毒理学简介

人（男性）经口TDLo: 9 mg/kg/30W-I，TDLo: 480 ug/kg/6D-I。儿童经口TDLo: 72 ug/kg。人（女性）经口TDLo: 100 ug/kg/10D-I。

大鼠经口LD50: 128 mg/kg。小鼠经口LD50: 71 mg/kg。

氟哌啶醇属于抗精神病药物中的丁酰苯类,其化学结构与以氯丙嗪为代表的吩噻嗪类完全不同,但作用却相似。

氟哌啶醇口服后吸收较快,约4小时血浆药物浓度达高峰,肌肉注射后约1.5小时血浆药物浓度达高峰,说明在急症处理时应以肌肉注射为主。药物半衰期为12～22小时。

药理作用和氯丙嗪相同,主要是阻断脑内多巴胺受体,从而产生抗精神病作用。

有人观察氟哌啶醇抗精神病的作用强度大致上与氯丙嗪相似,但对情感淡漠的效果则优于氯丙嗪。锥体外系反应很强。植物神经系统作用较弱。镇吐作用较强,可用以治疗呕吐及持续性呃逆。

接触机会

精神病患者,医务人员有接触。

口服中毒几乎全部为自杀企图,注射中毒可能为剂量过大所致。

国内主要生产厂商:上海第十五制药厂、青岛沙子口化工厂

副作用及急性中毒

a.主要的不良反应为急性锥体外系反应,约50～80％的患者口服氟哌啶醇后出现这种不良反应,其中巴金森氏综合征约占9～49％,运动不能占24.8％,急性肌张力增高占13.3％,静坐不能占18.2 ％,因此对儿童或老年人用药时尤其应慎重。

b.长期大剂量服用氟哌啶醇可引起心肌损害,表现为窦性心动过速、左心室高电压和Q-T间期延长,因此要定期复查心电图。

c.长期大量口服可引起迟发性运动障碍,表现为不自主地作口、舌、颊部活动,似咀嚼、伸舌样。系因氟哌啶醇阻断脑内多巴胺受体后,对多巴胺释放的负反馈调节减弱,因此多巴胺的合成和释放增加之故。

d.氟哌啶醇会引起恶性综合征,表现为突然高热,持续不退,患者消耗严重,可以致死。

e.长期大量口服也会引起药源性抑郁,表现为情绪低落、自责自罪、企图自杀。

f.个别病例有服药后猝死的报道。

处理

a.急性中毒以对症和支持疗法为主,排除药物。口服药物时间在3～5小时以内者,应洗胃。输液量宜大,务使短期内尽可能多地排出药物。

b.恶性综合征的高热可试用人工冬眠疗法,但体温不宜下降过低,一般维持在37℃左右即可。

c.有药源性抑郁者,除了减少或停用氟哌啶醇外,还可给予小量抗抑郁药。

d.有报告称,苯海拉明对治疗氟哌啶醇中毒有效,剂量25～50mg,一日三次。

e.如能作血液透析,对解毒有利,但不宜用作首选方法。

参考文献

[1]中华人民共和国卫生部药典委员会,编.中华人民共和国药典.二部.北京:人民卫生出版社,1985:303.

[2]医用药理学编写组,编.医用药理学.第二版.北京:人民卫生出版社,1982:169～170.

[3]张介杰.氟哌啶醇的使用现状.国外医学精神病学分册1982; 9:13.

[4]罗维武.氟哌啶醇治疗中猝死的机制.国外医学精神病学分册1982; 9:184.

[5]段存信.苯海拉明治疗氟哌啶醇中毒.国外医学精神病学分册1981; 8:192.

[6]朱罗双.氟哌啶醇治疗镇静安眠剂的戒断症状引起的致死性高热.国外医学精神病学分册1979; 6:179.

[7]袁子禄.氟哌啶醇--临床应用20年。国外医学精神病学分册1979; 6:214.

本内容搜集自互联网，版权归原作者所有